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Denominación Común (y forma de administración): CITRAZ 5 (comprimidos recubiertos con película) CITRAZ 10 (comprimidos recubiertos con película) CITRAZ 20 (comprimidos recubiertos con película) COMPOSICIÓN CITRAZ 5: Cada comprimido recubierto con película contiene escitalopram oxalato de escitalopram equivalente a 5 mg CITRAZ 10: Cada comprimido recubierto con película contiene oxalato de escitalopram equivalente al escitalopram 10 mg CITRAZ 20: Cada comprimido recubierto con película contiene oxalato de escitalopram equivalente al escitalopram 20 mg CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA A 1,2 Psicoanalépticos (antidepresivos) Mecanismo de acción farmacológica de la acción Escitalopram es un inhibidor selectivo de la serotonina - absorción (5-HT). Escitalopram tiene efecto mínimo sobre la noradrenalina (NA), dopamina (DA) y el ácido aminobutírico (GABA) captación gamma. Escitalopram no tiene o tiene muy baja afinidad por una serie de receptores, incluyendo 5-HT 1A. 5-HT 2. DA, D 1 y D 2 receptores, alfa 1 -, 2 alfa -, beta-adrenérgicos, histamina H 1. muscarina colinérgica, benzodiazepina y receptores opioides. Farmacocinética La absorción propiedades de absorción es independiente de la ingesta de alimentos (media Tmax es de 4 horas después de la dosificación múltiple). Distribución El volumen aparente de distribución (V d, A / F) después de la administración oral es de alrededor de 12 a 26 L / kg. La unión a proteínas plasmáticas de escitalopram es de aproximadamente 55%. Biotransformación Escitalopram se metaboliza en el hígado a los metabolitos desmetilado y didemethylated. Alternativamente, el nitrógeno puede estar oxidado para formar el metabolito N-óxido. Tanto sustancia madre y metabolitos se excretan parcialmente como glucurónidos. escitalopram Sin cambios es el compuesto predominante en plasma. Después de dosificación múltiple las concentraciones medias de los metabolitos demethyl - y didesmetil son por lo general 28 a 31% y & lt; 5% de la concentración escitalopram, respectivamente. Biotransformación de escitalopram en el metabolito desmetilado está mediada por una combinación de CYP2C19, CYP3A4 y CYP2D6. Eliminación La vida media de eliminación (t l / 2 beta) después de múltiples dosis es de aproximadamente 30 horas y el aclaramiento plasmático oral (Cl oral) es de aproximadamente 0,6 l / min. Escitalopram y metabolitos principales son - como citalopram racémico - supone que ser eliminado tanto por la hepática (metabólica) y las rutas renales con la mayor parte de la dosis excretada como metabolitos en la orina. El aclaramiento hepático es principalmente por el sistema enzimático P450. CYP2C19 es la isoenzima principal implicado en la desmetilación de escitalopram, seguido por el CYP3A4 y CYP2D6. Hay una farmacocinética lineal. los niveles plasmáticos en estado estacionario se alcanzan en aproximadamente 1 semana. las concentraciones medias en estado estacionario de 50 nmol / L (rango de 20 a 125 nmol / L) se consiguen a una dosis diaria de 10 mg. Los pacientes ancianos (& gt; 65 años de edad) Una vida media más larga (aproximadamente 50%) y la disminución de los valores de aclaramiento, debido a un tipo reducido del metabolismo, se han demostrado en los ancianos. Reducción de la función hepática Escitalopram se elimina más lentamente en pacientes con función hepática reducida. La vida media de escitalopram es el doble de tiempo en pacientes con insuficiencia hepática y las concentraciones de escitalopram en estado estacionario a una dosis dada será de aproximadamente dos veces mayor que en los pacientes con función hepática normal. Reducción de la función renal Escitalopram se elimina más lentamente en pacientes con leve a moderada reducción de la función renal sin impacto importante en las concentraciones de escitalopram en suero. En la actualidad no hay información disponible para el tratamiento de pacientes con función renal grave (aclaramiento de creatinina & lt; 30 ml / min). Polimorfismo Basándose en los resultados in vitro con escitalopram y en los resultados in vivo con el citalopram racémico, polimorfismo genético con respecto a CYP2D6 no se conoce. Con respecto a la CYP2C19, puede ser de relevancia clínica, como se muestra en número limitado. INDICACIONES Tratamiento de episodios depresivos mayores. Hipersensibilidad a CITRAZ oa cualquiera de los excipientes. Los niños, como la seguridad y eficacia no han sido establecidas en esta población. Inhibidores de la monoaminooxidasa - Los casos de reacciones graves han sido reportados en pacientes que recibieron un ISRS como CITRAZ en combinación con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO), y en pacientes que han suspendido recientemente un ISRS y han sido iniciadas en un IMAO (ver Interacciones) . Algunos casos presentaron características semejantes al síndrome serotoninérgico (ver Efectos secundarios y precauciones especiales). CITRAZ no debe ser utilizado en combinación con un IMAO. CITRAZ puede iniciarse 14 días después de suspender el tratamiento con un IMAO. Al menos deben transcurrir 7 días después de suspender el tratamiento CITRAZ antes de comenzar un IMAO. ADVERTENCIAS Mania - CITRAZ se debe interrumpir en cualquier paciente que entra en una fase maníaca. CITRAZ debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de manía / hipomanía. Ansiedad paradójica - Algunos pacientes con trastorno de pánico pueden experimentar aumento de los síntomas de ansiedad al inicio del tratamiento con antidepresivos. Esta reacción paradójica normalmente desaparece en dos semanas durante el tratamiento continuado. Se aconseja una dosis inicial baja para reducir la probabilidad de un efecto ansiogénico paradójico. Convulsiones - CITRAZ se debe interrumpir en cualquier paciente que desarrolle convulsiones. CITRAZ debe evitarse en pacientes con epilepsia inestable y los pacientes con epilepsia controlada deben ser cuidadosamente monitoreada. CITRAZ debe interrumpirse si se produce un aumento en la frecuencia de las convulsiones. Diabetes mellitus - En pacientes con diabetes mellitus, el tratamiento con CITRAZ puede alterar el control glucémico, posiblemente debido a la mejora de los síntomas depresivos. pueden necesitar ser ajustada de insulina y / o la dosis hipoglucemiante oral. El suicidio - Dado que la mejoría puede no producirse durante las primeras semanas o más de tratamiento, los pacientes deben ser estrechamente monitorizados durante este período. La posibilidad de un intento de suicidio es inherente a la depresión y puede persistir hasta que se consigue un efecto terapéutico significativo. Hemorragia - Se han notificado casos de hemorragia cutánea, como equimosis y púrpura con CITRAZ. Se recomienda precaución en pacientes que toman CITRAZ. sobre todo en el uso concomitante con medicamentos que afectan la función plaquetaria (por ejemplo, antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, antidepresivos más tricíclicos, aspirina y medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE)), así como en pacientes con antecedentes de trastornos hemorrágicos. TEC (terapia electroconvulsiva) - No se limita publicada experiencia clínica sobre la administración concomitante de CITRAZ y ECT, por lo tanto, se recomienda precaución. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas CITRAZ no alteran la función intelectual o el rendimiento psicomotor. Sin embargo, los pacientes que están deprimidos y requieren tratamiento pueden tener un deterioro de la capacidad para conducir o manejar maquinaria. Ellos deben ser advertidos de la posibilidad y les aconseja evitar este tipo de tareas en caso afirmativo afectados. La administración conjunta con otros medicamentos serotoninérgicos (por ejemplo, tramadol, sumatriptán), así como otros antidepresivos con propiedades serotoninérgicas puede conducir a un aumento de la serotonina efectos asociados, por ejemplo, el síndrome de la serotonina (véase Interacciones). INTERACCIONES CITRAZ tiene un bajo potencial de interacciones clínicamente significativas de la medicina. Estudios in vitro han demostrado que la biotransformación de escitalopram a sus metabolitos desmetilados depende de tres vías paralelas (citocromo P450 (CYP) 2C19, 3A4 y 2D6). CITRAZ es un inhibidor muy débil de la enzima CYP1A2, 2C9, 2C19, 2E1 y 3A y débil inhibidor de 2D6. Efectos de otros medicamentos sobre escitalopram en vivo La farmacocinética de dosis únicas de CITRAZ no se modificaron por la administración conjunta con una sola dosis de ritonavir (inhibidor de CYP3A4). Además coadministración con ketoconazol (inhibidor potente del CYP3A4) no cambió la farmacocinética de citalopram racémico. La co-administración de citalopram racémico con cimetidina (potentes del CYP2D6, 3A4 y 1A2 inhibidor) produjo un aumento de las concentraciones plasmáticas del racemato (aumento del 43% en el AUC, aumento del 39% en la C max). Por lo tanto, se debe tener precaución en el extremo superior del intervalo de dosis de CITRAZ cuando se utiliza concomitantemente con altas dosis de cimetidina. Otros estudios: La administración conjunta con inhibidores de la MAO pueden causar el síndrome de la serotonina. La administración conjunta con otros medicamentos serotoninérgicos (por ejemplo, tramadol, sumatriptán), así como otros antidepresivos con propiedades serotoninérgicas puede conducir a un aumento de la serotonina efectos asociados, por ejemplo, el síndrome de la serotonina (ver Advertencias). Ha habido informes de efectos mejorados cuando CITRAZ se ha dado con litio o triptófano, por lo que el uso concomitante de CITRAZ con estos medicamentos debe realizarse con precaución (ver Advertencias). Efectos de escitalopram sobre otros medicamentos in vivo La administración conjunta con una dosis única de desipramina (un sustrato de CYP2D6) resultaron en un incremento de dos veces en los niveles plasmáticos de desipramina. Por lo tanto, se recomienda precaución cuando se administran co-CITRAZ y desipramina. Un incremento similar en los niveles plasmáticos de desipramina, después de la administración de imipramina, se observó cuando se administra junto con citalopram racémico. Co-administración con una sola dosis de metoprolol 100 mg (un sustrato de CYP2D6) resultó en un aumento de dos veces en la C max y un aumento del 52% de la AUC de metoprolol. Sin embargo, la combinación no tuvo efectos clínicamente significativos sobre la presión sanguínea y el ritmo cardíaco. La farmacocinética de ritonavir (inhibidor de CYP3A4) no se modificaron por la coadministración con CITRAZ. citalopram racémico aumentó el AUC de la selegilina en un 29%. Por otra parte, los estudios de interacciones farmacocinéticas con citalopram racémico han demostrado interacciones clínicamente importantes con carbamazepina (sustrato del CYP3A4), triazolam (sustrato del CYP3A4), teofilina (sustrato de CYP1A2) (dosis única), warfarina (CYP3A4 y sustrato de CYP2C9), levomepromazina (inhibidor de CYP2D6) , litio y digoxina. Sin embargo, el tiempo de protrombina se aumentó ligeramente después de una dosis única de 25 mg de warfarina. El cociente internacional normalizado (INR) debe ser monitoreado cuidadosamente en pacientes tratados con la combinación. Embarazo y lactancia La seguridad de CITRAZ en mujeres embarazadas y en periodo de lactancia no ha sido establecida. DOSIS Y MODO DE USO Adultos Episodios depresivos: CITRAZ debe administrarse como una dosis oral única de 10 mg al día en adultos sanos. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar a un máximo de 20 mg al día. Normalmente 2-4 semanas son necesarias para una respuesta antidepresiva. El trastorno de pánico: Una dosis oral única de 5 mg se recomienda para la primera semana antes de aumentar la dosis a 10 mg al día. La dosis se puede aumentar aún más, hasta un máximo de 20 mg diarios, dependiendo de la respuesta individual del paciente. Los pacientes ancianos (& gt; 65 años de edad) Una vida media más larga y una disminución del aclaramiento han sido demostradas en los ancianos, por lo tanto, una dosis inicial y máxima más baja debe ser considerado. ajuste de la función renal reducida Dosis no es necesario en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. No se dispone de información sobre el tratamiento de los pacientes con función renal gravemente reducida (aclaramiento de creatinina. & Lt; 30 ml / min). Reducción de Dosis La función hepática debe reducirse a la mitad para el extremo inferior del intervalo de dosis en pacientes con insuficiencia hepática. Cuando se interrumpe la terapia CITRAZ, la reducción gradual de la dosis debe ser considerado. CITRAZ se administra como una sola dosis diaria. CITRAZ puede tomarse sin tener en cuenta la ingesta de alimentos. Efectos secundarios y precauciones especiales muy frecuentes (& gt; 1/10), frecuentes (& gt; 1/100 y terc 1/10), poco frecuentes (& gt; y 1/1000 y lt; 1/100), Raras (& gt; 1 / 10 000 y & lt; 1/1000), muy raras (& lt; 000 1/10) las reacciones adversas observadas con CITRAZ son más frecuentes durante las primeras una o dos semanas de tratamiento y pueden disminuir en intensidad y frecuencia con el tratamiento continuado. Después de la administración prolongada interrupción brusca del CITRAZ pueden producir reacciones de abstinencia en algunos pacientes. Trastornos cardiovasculares: Poco frecuentes: hipotensión postural Trastornos del metabolismo y nutricionales: Común. Disminución de la incidencia del apetito desconocido. Hiponatremia, secreción inadecuada de ADH trastornos psiquiátricos: Incidencia desconocida: Alucinaciones, manía, confusión, agitación, ansiedad, despersonalización, ataques de pánico, nerviosismo Trastornos neurológicos: comunes. Insomnio, somnolencia, mareos, fatiga, somnolencia Poco frecuentes: alteraciones del sueño, el gusto trastorno Incidencia desconocidos: convulsiones, temblores, trastornos del movimiento, síndrome de serotonina (por lo general se caracteriza por un rápido inicio de los cambios en el estado mental con confusión, manía, agitación, hiperactividad, temblores , fiebre, temblores, movimientos oculares, mioclonía, hiperreflexia e incoordinación) trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Frecuentes: sinusitis, bostezando trastornos gastrointestinales: Frecuentes. Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, anorexia incidencia desconocida. trastornos secos boca hepatobiliares: Incidencia desconocidos: las pruebas de función hepática anormal de la piel y del tejido subcutáneo: Comunes. El aumento de la incidencia sudoración desconocido. Erupción cutánea, prurito, equimosis, angioedema Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Incidencia desconocida: artralgias, trastornos renales y urinarios mialgia: Incidencia desconocido. sistema de retención urinaria Reproductiva y trastornos mamarios: Común. Disminución de la libido (hombres y mujeres), trastornos de la eyaculación e impotencia (masculina), anorgasmia (hembra), galactorrea Trastornos oculares: Poco frecuentes: visión anormal Trastornos generales: Frecuentes. Pirexia desconocido incidencia. Las reacciones anafilácticas se reportan síntomas conocidos de sobredosis e indicación de su tratamiento Los síntomas Las dosis de 190 mg han sido tomadas sin ningún síntoma. Tratamiento No hay un antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte. El lavado gástrico se puede llevar a cabo tan pronto como sea posible después de la ingestión oral. Cardiaco y monitorización de constantes vitales se recomiendan junto con las medidas sintomáticas generales. IDENTIFICACIÓN CITRAZ 5: blancos, redondos, biconvexos, comprimidos recubiertos con película en relieve 'RDY'on un lado y "462'on Por otro lado CITRAZ 10: blancos, redondos, biconvexos, comprimidos recubiertos con película en relieve' RDY 463'on un lado y romper la línea en el otro lado CITRAZ 20: blancos, redondos, biconvexos, comprimidos recubiertos con película en relieve 'RDY 464'on un lado y romper la línea en el otro lado PRESENTACIÓN CITRAZ 5: 30 comprimidos recubiertos con película envasados en frascos de HDPE blanco CITRAZ 10: 30 comprimidos recubiertos con película envasados en frascos de HDPE blanco CITRAZ 20: 30 comprimidos recubiertos con película envasados en frascos de HDPE blanco INSTRUCCIONES DE ALMACENAMIENTO Almacenar por debajo de los 25ºC. Mantenga las tabletas en el envase original. MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS NÚMERO DE REGISTRO CITRAZ 5: 41 / 1,2 / 0843 CITRAZ 10: 41 / 1,2 / 0844 CITRAZ 20: 41 / 1,2 / 0845 Nombre y dirección del titular de EL CERTIFICADO DE REGISTRO del Dr. Reddy Laboratories (Pty) Limited 381 Rossouw Calle Murrayfield Pretoria 0184 FECHA DE PUBLICACIÓN DEL PROSPECTO de agosto de 2008 Nueva incorporación a este sitio: Marzo 2010 Fuente: Industria Farmacéutica SAEPI PRINCIPAL ÍNDICE NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO ÍNDICE información de realimentación presentado por Sistemas y copiar información Malahyde; Copyright 1996-2010
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